Больные диабетом, особенно 1-го типа (инсулинозависимого) вынуждены ежедневно делать себе уколы инсулина. Исследования показывают, что многим тяжело дается такая нагрузка. Возможно, новейшая разработка, позволяющая принимать инсулин в виде капсул, сможет решить эту проблему. Подробности рассказывает 15 мая сайт Ynet.
По оценкам, диабетом страдают 422 миллиона человек во всем мире, 150 миллионам приходится ежедневно вводить себе инсулин. Но теперь появилась надежда, что инъекции можно будет заменить капсулами, которые принимаются, как обычные таблетки.
Научный эксперимент на мышах, крысах и бабуинах дал обнадеживающие результаты, они опубликованы в журнале Nature Nanotechnology. Тестирование на животных показало, что новый метод позволяет гибкую адаптацию дозы к уровню сахара в крови.
►В таблетках или в форме сиропа
Новый препарат представляет собой капсулы с частичками инсулина, размеры которых в 10.000 тысяч раз меньше толщины человеческого волоса.
Новый метод позволяет контролируемое высвобождение инсулина в соответствии с потребностями организма (в отличие от уколов, при которых вся доза инсулина вводится сразу). То есть инсулин поступает в кровь так же, как у здоровых людей, при этом оболочка капсулы защищает действующее вещество от разрушительного воздействия желудочного сока.
"Главное преимущество нового препарата инсулина в том, что существенно улучшается реакция организма на лекарство, - объясняет доктор Лиор Нойман, семейный врач со специализацией в лечении диабета и ожирения. - Несмотря на значительный прогресс в методах лечения диабета за 100 лет с момента открытия инсулина, в Израиле и других странах его до сих пор вводят исключительно подкожно при помощи шприцов, автоматических инъекторов или помп. Это создает существенную проблему с результативностью лечения диабетиков, поскольку не все четко выполняют инструкции врача".
- Для кого предназначены капсулы?
- В первую очередь, для больных диабетом 1-го типа, большинство которых - это дети и молодежь. Им приходится делать постоянные инъекции инсулина, и детям тяжело справляться с такими ежедневными регулярными уколами либо с ношением на себе инсулиновой помпы. В США уже есть в продаже инсулин кратковременного действия в форме порошка, который вдыхают через ингалятор (похожий на тот, которым пользуются больные астмой). Но пока неясно, когда эта лекарственная форма станет доступной в Израиле.
Руководитель исследования доктор Николас Хант с медицинского факультета Сиднейского университета говорит, что новая технология приема инсулина эффективна и безопасна. Задача по разработке такой формы препарата стояла перед учеными более 100 лет, прошедших с момента открытия этого гормона.
"Главной проблемой, с которой мы столкнулись, был низкий процент инсулина, попадающий в кровяное русло из-за его разрушения пищеварительными соками и не поступающий в нужную область", - поясняет он. Для решения этой проблемы ученые разработали носитель наноразмеров, существенно ускоряющий всасывание действующего вещества.
"Инсулин представляет собой белковую молекулу, вырабатываемую поджелудочной железой, откуда он поступает в кровяное русло. Он состоит из цепочки аминокислот, - рассказывает доктор Нойман. - Переход от инъекции, при которой происходит относительно эффективный переход гормона из подкожной жировой клетчатки в кровяное русло, к приему гормона через рот представляет собой непростую биологическую проблему. Надо преодолеть не только риск разрушения действующего вещества ферментами в желудке, но и учесть сложный процесс всасывания его из желудка в кровь.
Вместе с тем мы уже были свидетелями серьезных успехов в этом вопросе. Например, с лекарствами из группы агонистов рецепторов GLP1. Действующее вещество таких новых лекарств, как Ozempic и Wegovy, почти полностью совпадает по химической структуре с человеческим гормоном GLP1. Его вводят исключительно подкожно. Но наряду с Ozempic на рынке есть препарат Rybelsus в виде таблеток. Он эффективно снижает уровень сахара в крови и способствует похудению, а также уменьшает риск сердечно-сосудистых заболеваний.
Успех этого лекарства убедил меня, что появление инсулина в таблетках - лишь вопрос времени. В итоге после испытаний такой инсулин поступит на рынки США и Европы, затем появится и в Израиле".
►Меньше побочных эффектов
"Подобный способ приема инсулина более точен, ибо обеспечивает быстрое поступление гормона в наиболее нуждающиеся отделы организма. При инъекциях инсулина он распространяется по всему организму и может вызвать нежелательные побочные эффекты, - говорит проф. Питер МакКурт из Арктического университета в норвежского городе Тромсё, входивший в состав исследовательской группы. - Мы разработали оболочку, защищающую инсулин от разрушения пищеварительными соками в желудке, что позволяет ему в сохранной форме достичь места назначения - печени. При инъекциях инсулина немалое количество попадает в мышечную и жировую ткань, чего не происходит при естественной выработке в поджелудочной железе, что ведет к накоплению жиров и даже опасной для жизни гипогликемии".
Доклинические испытания на животных показали, что при приеме инсулина в капсулах удается снижать уровень сахара в крови без риска гипогликемии и ожирения. "Главный плюс от приема инсулина в капсулах - это устранение риска гипогликемии, - говорит доктор Хант. - Такой препарат разработан впервые".
►Доступность в ближайшие годы
Тестирование на людях должно начаться в 2025 году при участии компании Endo Axiom Pty Ltd, основанной проф. Викторией Коггер, проф. Дэвидом Ле Кутером и доктором Николасом Хантом по итогам 20-летних исследований. Ученые поставили цель выпустить в продажу инсулин в капсулах через 2-3 года после завершения всех этапов клинического тестирования.
"Мы ставим цель изменить методы лечения диабета, которым страдает множество людей во всем мире. У нескольких моих родственников диагностирован диабет 1-го типа, что помогло мне понять условия, в которых живут такие больные, вынужденные постоянно вводить себе инсулин. Это побудило меня принять участие в исследовании, задача которого - облегчить жизнь диабетиков. Я надеюсь, что мы сможем это сделать, и они смогут принимать более удобный и эффективный препарат. Кроме того, им не придется хранить инсулин в холодильнике", - считает проф. Коггер из Сиднейского университета.
Перевод: Даниэль Штайсслингер